Fluoxetina (prozac) meccanismo d'azione ed effetti collaterali

IL Fluoxetina, Meglio noto come prozac,È un antidepressivo che rientra nella categoria di inibitori selettivi della reuptake della serotonina (ISRS). Meglio noto come prozac, è uno degli antidepressivi più prescritti in tutto il mondo. Sebbene abbia numerosi effetti benefici per il trattamento di disturbi come depressione o ansia, non può essere preso alla leggera, poiché può anche causare effetti avversi.

La comparsa degli SSRI alla fine degli anni '80 ha rivoluzionato la psicofarmacologia, fino a sei prescrizioni al secondo. Sebbene siano nati originariamente come antidepressivi, di solito sono anche prescritti per altre condizioni meno gravi come il disturbo disforico premestruale, i disturbi d'ansia o alcuni disturbi alimentari.

All'interno del gruppo di ISRS ci sono sei tipi di composti che condividono molti effetti, sebbene abbiano anche proprietà uniche che li differenziano. In questo articolo vedremo gli effetti comuni e propri della flouxetina.

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Cosa succede nel cervello di una persona con la depressione?

Per comprendere la fluoxetina e gli NSR generali, devi sapere cosa succede nel cervello di una persona con un livello cellulare.

Secondo l'ipotesi monoaminergica, le persone con depressione soffrono di un deficit di serotonina nei neuroni presinaptici serotonergici, sia nelle aree somatodendritiche che nel terminale axonico.

Figura 1. Neurone serotonergico del paziente con depressione (Stahl, 2010).

Tutti gli antidepressivi agiscono aumentando la serotonina fino a raggiungere i loro livelli precedenti, prima del disturbo, e quindi cercano di alleviare o porre fine ai sintomi depressivi.

Oltre ad agire sui recettori axonici, l'ISRS agisce sui recettori della serotonina nell'area somatodendritica (recettori 5HT1A) e ciò innesca una serie di effetti che si concludono con l'aumento della serotonin.

Meccanismo di azione di fluoxetina

Successivamente, verrà spiegato il meccanismo d'azione degli SSRS:

Blocca i recettori della serotonina del blocco 1-ISRS

I recettori della serotonina blocca ISRS dell'area somatodendritica, chiamati anche pompe Tser (trasportatori di serotonina). Questo blocco impedisce alle molecole di serotonina di unire i recettori e quindi la serotonina non può essere ricordata (da qui il nome degli SSRI) e rimane nell'area somatodendritica.

Dopo un po ', i livelli di serotonina vengono sollevati a causa del loro accumulo. I livelli di serotonina aumentano anche nelle aree indesiderate e iniziano i primi effetti collaterali.

Passaggio 1- Blocco recettore serotonergico somatodendritico (Stahl, 2010).

2-regolazione dei recettori

Quando i recettori sono stati bloccati per un po 'il neurone "li identifica" come inutili, quindi smettono di funzionare e alcuni scompaiono. Questi effetti sono noti come desensibilizzazione e regolazione verso il basso e si verificano attraverso un meccanismo genomico.

Passaggio 2- Consapevolezza e regolamentazione verso il basso dei recettori serotonergici somatodendritici (Stahl, 2010).

3-produzione di serotonina

Poiché ci sono meno recettori, la quantità di serotonina che arriva all'interno del neurone è inferiore a prima della regolamentazione. Pertanto, il neurone "crede" che ci sia pochissima serotonina, inizia a produrre più quantità di questo neurotrasmettitore e attiva il suo flusso sugli assoni e il rilascio. Questo meccanismo è quello che spiega la maggior parte degli effetti antidepressivi degli SSR.

Può servirti: corteccia prefrontale: anatomia, funzioni e lesioniPassaggio 3- Attivazione della produzione e del rilascio di serotonina (Stahl, 2010).

4 sensibilizzazione e regolazione verso il basso dei recettori serotonergici 

Una volta che il neurone ha già iniziato a separare livelli più alti di serotonina, un altro meccanismo d'azione degli SSRI che non era stato efficace finora inizia ad essere rilevante finora.

Questo meccanismo è il blocco dei recettori axonici, che sono anche desensibilizzati e regolati verso il basso e, quindi, meno riprese di serotonina. Questo meccanismo fa sì che gli effetti collaterali degli ISR ​​iniziano a ridurre, poiché i livelli di serotonina sono ridotti ai livelli normali.

Passaggio 4- Consapevolezza e regolazione verso il basso dei recettori serotonergici axonici (Stahl, 2010).

In breve, gli SSRI agiscono progressivamente aumentando i livelli di serotonina in tutte le aree cerebrali in cui vi sono neuroni serotonergici, non solo dove è necessario, il che provoca effetti sia benefici che dannosi. Sebbene gli effetti collaterali o non desiderino stanno migliorando nel tempo.

Aspetti specifici in fluoxetina

Oltre al meccanismo spiegato sopra, comune a tutti gli ISR, la fluoxetina segue anche altri meccanismi che lo rendono unico.

Schema di una molecola di fluoxetina (Stahl, 2010).

Questo farmaco non solo inibisce il reuptake della serotonina, ma inibisce anche la riuppa di noradrenalina e dopamina nella corteccia prefrontale, bloccando i recettori 5HT2C, che aumentano i livelli di questi neurotrasmettitori in quell'area. I farmaci che hanno questo effetto sono chiamati DND.

Questo meccanismo può spiegare alcune delle proprietà della fluoxetina come attivatore, aiuta quindi a ridurre l'affaticamento nei pazienti con affetto positivo ridotto, ipersonnia, ritardo psicomotorio e apatia. D'altra parte, non è consigliabile per i pazienti con agitazione, insonnia e ansia, poiché possono sperimentare un'attivazione indesiderata.

Il meccanismo di fluoxetina come DND può anche fungere da effetto terapeutico sull'anoressia e la bulimia.

Infine, questo meccanismo può anche spiegare la capacità della fluoxetina di aumentare le azioni antidepressive oceanzapina nei pazienti con depressione bipolare, poiché questo farmaco agisce anche come DND ed entrambe le azioni sarebbero aggiunte.

Altri effetti della fluoxetina è il blocco debole della noradrenalina (IRN) e, a dosi elevate, l'inibizione del CYP2D6 e 3 A4, che può aumentare l'effetto di altri psicofarmaceutici in modo indesiderato.

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Inoltre, sia la fluoxentina che il loro metabolita hanno una lunga mezza durata (fluoxetina 2 o 3 giorni e 2 settimane il suo metabolita), il che aiuta a ridurre la sindrome da astinenza osservata rimuovendo alcuni ISRS. Ma dobbiamo tenere presente che ciò implica anche che accadrà a lungo fino a quando il farmaco non scomparirà completamente dall'organismo quando il trattamento finisce.

Effetti collaterali della fluoxetina

Tra gli effetti collaterali che condividono la fluoxetina e in generale tutti gli ISR ​​sono:

• Agitazione mentale, nervosismo, ansia e persino attacchi di panico. Questo effetto è prodotto a causa del blocco acuto dei recettori 5HT2A e 5HT2C nella proiezione serotoninergica della rafe all'amigdala e della corteccia limbica alla corteccia prefrontale ventromediale.
• Acatismo, ritardo psicomotorio, lieve parkinsonismo, movimenti distonici e, come conseguenza di questi, dolori articolari. Questo effetto è prodotto dal blocco acuto dei recettori 5HT2A dei gangli della base.
• Disturbi del sonno, miocloni, risveglio. Questo effetto è prodotto dal blocco acuto dei recettori 5HT2A nei centri di sonno.
• Disfunzione sessuale. Questo effetto è dovuto al blocco acuto dei recettori 5HT2A e 5HT2C nel midollo spinale.
• Nausea e vomito. Questo effetto appare come conseguenza del blocco acuto dei recettori 5HT3 nell'ipotalamo.
• Motilità intestinale, crampi. Questo effetto è una conseguenza del blocco del recettore 5HT3 e 5HT4.

Oltre agli effetti appena menzionati, la fluoxetina può produrre altri effetti collaterali che possono essere osservati nella tabella seguente.

Se si verifica un sovradosaggio di fluoxetina, instabilità, confusione, mancanza di risposta a stimoli, vertigini, sbiadimento e persino mangiare, oltre ai precedenti effetti collaterali possono essere soffriti.

Inoltre, nello studio clinico prima della commercializzazione del farmaco si è scoperto che alcuni dei partecipanti più giovani (meno di 24 anni) hanno sviluppato tendenze suicidarie (hanno pensato o tentato di danneggiare o suicidarsi) dopo aver assunto fluoxetina. Pertanto, i giovani devono essere particolarmente cauti con detto droga.

Precauzioni da seguire prima di prendere fluoxetina

Gli psicofarmaceutici possono essere molto pericolosi per la salute in generale e soprattutto per la salute mentale; Pertanto, non dovrebbero mai essere somministrati, devono sempre essere presi dopo la prescrizione medica e durante la loro assunzione del medico deve andare se si nota un cambiamento mentale o fisico.

È importante informare il medico in caso di assunzione, o semplicemente smettere di assumere un altro farmaco poiché può interagire con la fluoxetina e causare effetti dannosi.

Di seguito troverai un elenco di farmaci che possono essere potenzialmente pericolosi se combinati con fluoxetina:

• Farmaci TIC come Pimozide (OAP).
• Farmaci per il trattamento della schizofrenia come tirioidazina, clozapina (clozaril) e aloperidolo (Haldol).
• Alcuni antidepressivi IMAO (inibitori della monoamina ossidasi), come isocroboxazide (marplan), fenelzina (nardil), selegilina (eldepril, emsam, zelapar) e tranlilcipromina (grin).
• Farmaci per il trattamento dell'ansia come Alprazolam (Xanax) o Diazepam (Valium).
• Anticoagulanti, come warfarin (coumadina) e ticlid (ticlopidina).
• Alcuni antifungini come il fluconazolo (difflucan), il ketoconazolo (nizoral) e il voriconazolo (vfend).
• Altri antidepressivi come amitriptilina (elavil), amoxapina (assendin), clomipramina (anafranil), desipramina (norpramin), doxepina, imipramina (tofranil), nortriptyline (avventyl, pamelor), protriptyin (vivattil), flusso di litobid) (Surmontil).
• Alcuni farmaci anti -infiammatori non steroidi come aspirina, ibuprofene o paracetamolo.
• Farmaci per disturbi cardiaci come la digossina (lanoxina) e Flecainida (Tambocor).
• Alcuni diuretici.
• Farmaci per il trattamento delle infezioni come linezolide.
• Farmaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari come la fluvastatina (Lescol) e per il trattamento dell'ipertensione come torsemide (Demadex).
• Farmaci per il trattamento di ulcere e disturbi gastrici come cimetidina (tagamet) e inibitori della pompa dei protoni, come esomeprazolo (nexium) e omeprazolo (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid).
• Trattamenti HIV come Etravirina (Intelence).
• Anticonvulsioni come fenissina (dilantina), carbamazepina (tegretol) e fenitina (dilantina).
• Trattamenti ormonali come tamoxifene (Nolvadex) e insulina.
• Farmaci per il diabete come tolbutamide.
• Blu di metilene, usato per trattare la malattia di Alzheimer.
• Farmaci per emicranie come Almotriptan (Axert), Electriptan (Relvaspax), Frovatriptan (Frova), Narratriptan (Amerge), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imitrex) e Zolmitriptan (Zomig).
• Sedativi, tranquillanti e sonniferi.
• Farmaci per curare l'obesità come la sibtramina (meridia).
• Analgesici come Tramadol (Ultram).
• Trattamento del cancro come vinblastina (Velban).

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Si consiglia inoltre di avvertire il medico se stai prendendo vitamine, come il triptofano o i prodotti Herbing, come San Juan Grass.

Inoltre, è necessario prestare particolare attenzione alla fluoxetina se viene ricevuta la terapia elettroconvulsiva, se si dispone di diabete, convulsioni o qualche malattia epatica e se un infarto ha recentemente sofferto.

La fluoxetina non deve essere presa in gravidanza, specialmente negli ultimi mesi di gestazione. Né si raccomanda che le persone di età superiore ai 65 anni prendano questo farmaco.

Riferimenti

1. American Society of Health-System Farmacisti. (15 novembre 2014). Fluoxetina. Ottenuto da MedlinePlus.
2. UNAM SCUOLA DI MEDICINA. (S.F.). Fluoxetina. Estratto il 13 maggio 2016 da UNAM School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressivi. In s. Stahl, La psicofarmacologia esseciale di Stahl (P. 511-666). Madrid: Gruppo Medica in classe.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressivi. In s. Stahl, La psicofarmacologia esseciale di Stahl (P. 511-666). Madrid: Gruppo Medica in classe.